Tên chung quốc tế: Clioquinol (Iodochlorhydroxyquin)
Mã ATC: D08A H30, D09A A10, G01A C02, P01A A02, S02A A05.
Loại thuốc: Kháng nấm (dùng ngoài).
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem, thuốc mỡ 3% clioquinol.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clioquinol là dẫn chất của 8-hydroxyquinolin đã được halogen hoá, có tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn phổ rộng, tuy nhiên cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết. Thuốc được dùng dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ 3% để điều trị tại chỗ các nhiễm khuẩn ở da. Thuốc còn có tính chất kích ứng nhẹ và thuốc thường được dùng cùng với một corticosteroid để điều trị các bệnh ở da có tính chất viêm và bị biến chứng nhiễm khuẩn hoặc nhiễm nấm. Thuốc cũng đã được dùng dưới dạng giọt để điều trị viêm tai ngoài. Trước đây, thuốc đã được uống để điều trị lỵ amip, nhưng hiện nay đã bỏ vì gây độc thần kinh. Tuy nhiên, do clioquinol có tác dụng tạo phức với đồng (Cu) và kẽm (Zn), nên thuốc để uống đang được nghiên cứu để điều trị bệnh Alzheimer.
Dược động học
Thuốc hấp thu nhanh và nhiều khi bôi ngoài da, nhất là nếu da được băng kín (băng bịt) sau khi bôi thuốc hoặc nếu bôi thuốc lên vùng da bị trầy xước hay bôi thuốc trên diện rộng. Nếu dùng clioquinol phối hợp với một corticoid dùng ngoài da dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ, thuốc hấp thu toàn thân khoảng 2 – 3% liều dùng. Nhưng nếu clioquinol đơn độc dạng kem 3% được bôi, sau đó băng bịt trong 12 giờ, ước tính có tới 40% liều dùng đã được hấp thu qua da trong thời gian đó. Thuốc hấp thu toàn thân đủ để ảnh hưởng tới xét nghiệm chức năng tuyến giáp. Nếu bôi thuốc trên diện rộng hoặc vào vùng da bị trầy xước, có thể làm tăng hàm lượng iod liên kết protein trong vòng một tuần. Hàm lượng iod liên kết protein cũng có thể tăng nếu bôi thuốc kéo dài hơn một tuần dù chỉ bôi trên một diện tích nhỏ.
Chỉ định
Điều trị các bệnh nấm trên bề mặt da bao gồm nấm da vùng chân, đùi, râu; chàm bội nhiễm, nhiễm khuẩn da, bỏng nhẹ có nhiễm khuẩn; loét da.
Dự phòng và điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn da nhẹ. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, cần dùng phối hợp thêm các thuốc kháng sinh hoặc chống nấm đường toàn thân.
Clioquinol cũng có thể được dùng phối hợp với corticoid trong những bệnh viêm da có kèm theo nhiễm vi khuẩn hoặc nấm, hoặc trong thuốc nhỏ tai để điều trị viêm tai ngoài.
Chống chỉ định
Bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc với các dẫn chất khác của quinolon, iod, các chế phẩm chứa iod.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Thận trọng
Clioquinol được xếp loại là chất gây dị ứng tiếp xúc và có thể gây mẫn cảm, đặc biệt là khi bôi lên da bệnh nhân bị eczema.
Các bệnh nhân mẫn cảm với chloroxin, hydroxyquinolin và các dẫn chất quinolin khác (ví dụ một số thuốc chống sốt rét), iod hay các chế phẩm chứa iod có thể mẫn cảm với clioquinol.
Dùng thuốc kéo dài có thể làm tăng sinh các chủng nấm không nhạy cảm và cần được điều trị thích hợp.
Thuốc có thể làm ảnh hưởng tới các kết quả xét nghiệm chức năng tuyến giáp: làm tăng đáng kể nồng độ iod liên kết protein hoặc iod có thể chiết bằng butanol, làm giảm sự hấp thu iod phóng xạ. Vì vậy chỉ được làm các xét nghiệm này sau khi ngừng thuốc 1 – 3 tháng.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Không nên dùng cho trẻ em nói chung do thuốc có nguy cơ gây độc thần kinh và thị giác (gây viêm dây thần kinh thị giác, teo mắt, bệnh thần kinh thị giác – tuỷ sống bán cấp). Nên lựa chọn những chế phẩm khác ít độc hơn khi dùng cho trẻ em. Clioquinol cũng có thể làm cho xét nghiệm sắt clorid tìm acid phenylceton niệu có kết quả dương tính giả nếu thuốc có trong nước tiểu hoặc tã lót của trẻ sơ sinh.
Hiện chưa có các nghiên cứu thích hợp về tác dụng của thuốc ở người cao tuổi, tuy nhiên chưa có tác dụng bất lợi nào liên quan đến tuổi tác của thuốc được ghi nhận.
Thời kỳ mang thai
Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc đối với phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ thuốc có bài tiết vào sữa hay không. Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc khi dùng cho phụ nữ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Các biểu hiện mẫn cảm trên da như bỏng rát, ngứa, ban da, đỏ, phù nề và các dấu hiệu kích ứng da khác không có trước khi điều trị hoặc trở nên trầm trọng hơn trong khi điều trị.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng thuốc nếu bệnh nhân có các biểu hiện mẫn cảm trên da do bôi thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Bôi thuốc lên vùng da bị bệnh sau khi đã được rửa sạch bằng xà phòng và nước, thấm khô.
Tránh bôi thuốc vào vùng gần mắt và mắt. Nếu bị dính thuốc vào mắt, cần rửa kỹ với nước. Không được băng bịt vùng bôi thuốc. Không được bôi thuốc lên vùng da bị loét rộng.
Không nên bôi thuốc quá 1 tuần trừ khi có chỉ định.
Liều lượng: Bôi một lớp mỏng lên vùng tổn thương, 2 hoặc 3 lần/ngày.
Đối với nấm ở gan bàn chân, cần chú ý bôi thuốc vào các kẽ ngón chân.
Điều trị thường kéo dài 4 tuần. Nếu không đỡ, phải ngừng thuốc và phải đi khám lại.
Tương tác thuốc
Không có thông tin.
Tương kỵ
Clioquinol có thể chuyển màu vàng khi tiếp xúc với không khí, làm bẩn quần áo, da, tóc và móng. Thuốc tương kị với các tác nhân oxi hoá.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 15 – 300C, trong những tuýp gập lại được hoặc bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.
Quá liều và xử trí
Không có thông tin về quá liều clioquinol khi dùng bôi ngoài da. Trước đây clioquinol được dùng uống để điều trị lỵ amip, để phòng và điều trị tiêu chảy ở khi đi du lịch nhưng sau đó đã bị cấm vì có thể gây độc thần kinh nặng. Bệnh viêm dây thần kinh thị giác – tuỷ bán cấp có thể xảy ra với các biểu hiện đặc trưng của bệnh viêm dây thần kinh ngoại vi, bao gồm teo dây thần kinh thị giác và viêm tuỷ. Đau bụng, tiêu chảy thường xuất hiện trước các dấu hiệu về thần kinh như mất cảm giác ở chân, tiến triển tới liệt hai chân; giảm thị lực đôi khi dẫn tới mù. Bệnh nhân thường có những sắc tố màu xanh lá cây điển hình là phức chất của clioquinol và sắt ở lưỡi, trong phân và nước tiểu. Những rối loạn về não như lú lẫn, chứng quên quá khứ cũng được báo cáo. Một số bệnh nhân có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc, một số khác bị tàn tật vĩnh viễn.
Xử trí quá liều: Nếu ngộ độc cấp, rửa dạ dày nếu người bệnh đến sớm. Không có thuốc giải độc. Nếu ngộ độc mạn, không có thuốc đặc trị.
Nguồn: Dược Thư 2002
