Tiphadocef (cefpodoxim 200mg)

Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng ; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn.

Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với β-lactamase. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh β-lactamase và không sinh β-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp.

Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxime. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxime đi vào máu. Sau khi dùng liều 100 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4 mg/ml đạt được trong khoảng 2 giờ. Khi được uống cùng với thức ăn, mức độ hấp thu và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng lên ; diện tích dưới đường cong AUC tăng 33% ở các con vật nuôi. Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 29%.

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khoảng 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.

Tiphadocef (Cefpodoxime) được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra

– Đường hô hấp dưới: Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng do S. pneumoniae hoặc H. influenzae (kể cả chủng sinh ra β-lactamase). Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do S.pneumoniae, H.influenzae (chỉ gồm những chủng không sinh ra β-lactamase), hoặc M. catarrhais. Đến thời điểm này vẫn chưa có đủ dữ liệu để xác minh hiệu quả của thuốc đối với những bệnh nhân có đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do các chủng H. influenzae sinh ra β-lactamase.

– Đường hô hấp trên: Viêm xoang hàm trên cấp tính do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh ra β-lactamase), Streptococcus pneumoniae, và Moraxella catarrhalis. Viêm tai giữa cấp tính do Streptococcuss pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh ra β-lactamase), hoặc Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Viêm họng và/hoặc viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.

Lưu ý: Chỉ có penicillin dùng đường tiêm bắp là có hiệu quả trong dự phòng sốt thấp. Cefpodoxime Proxetil thường có hiệu quả trong tiệt trừ Streptococcus ở miệng-hầu. Tuy nhiên, chưa có số liệu xác minh hiệu quả của Cefpodoxime Proxetil trong dự phòng sốt thấp xảy ra sau đó.

Bệnh lậu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng, cấp tính do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase).

Nhiễm Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) ở hậu môn – trực tràng phụ nữ không biến chứng, cấp tính.

Lưu ý: Hiệu quả của Cefpodoxime trong điều trị những bệnh nhân nam nhiễm N.gonorrhoeae ở trực tràng chưa được xác minh. Chưa có số liệu về việc dùng Cefpodoxime Proxetil trong điều trị nhiễm klhuẩn ở họng do N.gonorrhoeae ở nam hoặc nữ.

– Da và cấu trúc da: Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes.

Lưu ý: Trong các thử nghiệm lâm sàng, điều trị thành công nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng phụ thuộc liều. Liều điều trị có hiệu quả đối với nhiễm khuẩn da cao hơn liều dùng cho các chỉ định khác.

– Đường niệu: Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng (viêm bàng quang) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.

Ðể điều trị đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi cấp tính thể nhẹ đến vừa mắc phải của cộng đồng, liều thường dùng của cefpodoxim là 200 mg/lần, cứ 12 giờ một lần, trong 10 hoặc 14 ngày tương ứng.

Ðối với viêm họng và/hoặc viêm amidan thể nhẹ đến vừa hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ hoặc vừa chưa biến chứng liều cefpodoxim là 100 mg mỗi 12 giờ, trong 5 – 10 ngày hoặc 7 ngày tương ứng.

Ðối với các nhiễm khuẩn da và các tổ chức da thể nhẹ và vừa chưa biến chứng, liều thường dùng là 400 mg mỗi 12 giờ, trong 7 – 14 ngày.

Ðể điều trị bệnh lậu niệu đạo chưa biến chứng ở nam, nữ và các bệnh lậu hậu môn – trực tràng và nội mạc cổ tử cung ở phụ nữ: Dùng 1 liều duy nhất 200 mg cefpodoxim, tiếp theo là điều trị bằng doxycyclin uống để đề phòng có cả nhiễm Chlamydia.

Trẻ em:

Ðể điều trị viêm tai giữa cấp ở trẻ em từ 5 tháng đến 12 năm tuổi, dùng liều 5 mg/kg (tối đa 200 mg) cefpodoxim mỗi 12 giờ, hoặc 10 mg/kg (tối đa 400 mg) ngày một lần, trong 10 ngày. Ðể điều trị viêm phế quản/viêm amidan thể nhẹ và vừa ở trẻ em 5 tháng đến 12 tuổi, liều thường dùng là 5 mg/kg (tối đa 100 mg) mỗi 12 giờ, trong 5 – 10 ngày.

Trẻ dưới 15 ngày tuổi: Không nên dùng;

Từ 15 ngày đến 6 tháng: 8 mg/kg/ngày, chia 2 lần;

Từ 6 tháng đến 2 năm: 40 mg/lần, ngày 2 lần;

Từ 3 tuổi đến 8 tuổi: 80 mg/lần, ngày 2 lần;

Trên 9 tuổi: 100 mg/lần, ngày 2 lần.

Liều cho người suy thận:

Phải giảm tùy theo mức độ suy thận. Ðối với người bệnh có độ thanh thải creatinin ít hơn 30 ml/ phút, và không thẩm tách máu, liều thường dùng, cho cách nhau cứ 24 giờ một lần. Người bệnh đang thẩm tách máu, uống liều thường dùng 3 lần/tuần.

Chống chỉ định Tiphadocef (cefpodoxim)