Thành phần Phenytoin 100mg Danapha
Hoạt chất: mỗi viên chứa 100mg phenytoin
Loại thuốc: thuốc chống động kinh
Dạng thuốc: viên nén
Dược lý và cơ chế tác dụng
Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần – vận động. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ. Cơ chế tác dụng chống co giật của phenytoin vẫn chưa thật rõ ràng, tuy nhiên có thể phenytoin rút ngắn cơn phóng điện và có tác dụng ổn định kênh natri phụ thuộc điện thế ở màng nơron, làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong ổ động kinh.
Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác rất phức tạp, nên tránh. Hơn nữa, phenytoin còn có tác dụng chống loạn nhịp tim tương tự như các thuốc quinidin hay procainamid. Mặc dù, phenytoin ít có tác dụng trong kích thích điện cơ tim, nhưng lại có tác dụng làm giảm sức co bóp tim, điều hòa nhịp tim, cải thiện dẫn truyền nhĩ – thất, đặc biệt trong trường hợp bị nhiễm độc digitalis.
Dược động học
Phenytoin uống thường có sinh khả dụng cao (khoảng 80 – 95%) và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1,5 – 3 giờ. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc. Nửa đời sinh học phụ thuộc vào liều dùng, trung bình khoảng 13 giờ khi nồng độ thấp trong huyết thanh, nhưng tăng lên xấp xỉ 46 giờ khi nồng độ ổn định khoảng 80 micromol/lít (20 microgam/ml). Mức cân bằng ổn định ở người lớn đạt được sau 2 tuần điều trị hoặc lâu hơn. Trẻ em trước tuổi dậy
thì thải trừ thuốc nhanh hơn, vì vậy liều dùng theo cân nặng cần cao hơn để đạt nồng độ điều trị trong huyết tương.
Phenytoin liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao (90% hoặc hơn), nhưng có thể giảm hơn ở trẻ sơ sinh (84%), người mang thai, người bệnh tăng urê huyết hoặc giảm albumin huyết. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành chất chuyển hóa 5-(p-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin (HPPH) và đào thải ra nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính. Dạng không chuyển hóa bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.
Tác dụng điều trị tốt đạt được ở nồng độ huyết thanh 40 – 80 micromol/lít (10 – 20 microgam/ml), nhưng phải xem xét toàn bộ tình trạng lâm sàng của người bệnh để vừa kiểm soát được cơn động kinh, vừa kiểm soát các phản ứng có hại. Nồng độ trong huyết thanh từ 80 – 159 micromol/lít (20 – 40 microgam/ml) thường gây triệu chứng ngộ độc; trên 159 micromol/lít (40 microgam/ml) gây ngộ độc nặng.
Chỉ định Phenytoin 100mg Danapha
Động kinh cơn lớn, động kinh cục bộ, có thể dùng cho trạng thái động kinh.
Động kinh tâm thần – vận động.
Điều trị loạn nhịp nhanh thất và nhịp nhanh nhĩ kịch phát do nhiễm độc digitalis, đặc biệt trên bệnh nhân không đáp ứng với các thuốc chống loạn nhịp thông thường.
Chống chỉ định
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Quá mẫn với các dẫn chất hydantoin và các thành phần của thuốc
Thận trọng Phenytoin 100mg Danapha
+ Suy gan, suy thận, đái tháo đường. Ngừng điều trị nhanh có thể gây nguy cơ tăng số cơn động kinh, thậm chí nguy cơ xảy ra trạng thái động kinh. Nguy cơ tăng sản lợi, do đó cần vệ sinh miệng tốt. Suy nghĩ và hành vi tự tử có thể xảy ra, cần phải theo dõi và giám sát các dấu hiệu trong thời gian sử dụng phenytoin để điều trị thích hợp.
+ Thời kỳ mang thai: Phenytoin qua nhau thai; phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích, vì thuốc có khả năng làm tăng khuyết tật thai nhi. Cơn động kinh có thể tăng trong thai kỳ đòi hỏi phải tăng liều; chảy máu có thể xảy ra ở mẹ khi sinh và ở trẻ sơ sinh. Có thể tiêm vitamin K phòng chảy máu cho mẹ lúc đẻ và cho trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh.
+ Thời kỳ cho con bú: Phenytoin tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp, nên mẹ dùng thuốc vẫn có thể cho con bú
Liều dùng Phenytoin 100mg Danapha
Thuốc uống
Điều trị động kinh:
+ Người lớn và thiếu niên: Liều ban đầu là: 100 – 125 mg/lần, 3 lần/ngày.
Cần điều chỉnh liều theo khoảng cách 7 – 10 ngày. Liều duy trì: 300 – 400 mg/ngày.
+ Trẻ em: Liều ban đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần. Điều chỉnh liều khi cần, nhưng không được vượt 300 mg/ngày. Liều duy trì: 4 – 8 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.
Điều trị loạn nhịp nhanh thất và nhĩ kịch phát: 100 mg/lần, 2 – 4 lần/ngày, tùy theo mức độ kiểm soát nhịp tim.
Thuốc tiêm
Điều trị trạng thái động kinh: Thường bắt đầu tiêm tĩnh mạch benzodiazepin (như diazepam), tiếp theo tiêm tĩnh mạch phenytoin.
+ Người lớn và thiếu niên: 15 – 20 mg/kg, tiêm tĩnh mạch trực tiếp,
tốc độ không vượt quá 50 mg/phút. Liều duy trì: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp 100 mg/lần, 6 – 8 giờ/lần, tốc độ không vượt quá 50mg/phút.
+ Trẻ em: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp 15 – 20 mg/kg, tốc độ không vượt quá 50 mg/phút (tốc độ 1 – 3 mg/kg thể trọng/phút).
+ Người cao tuổi, bệnh nặng hoặc người suy gan cần phải giảm liều bởi có sự chuyển hóa chậm của phenytoin hoặc giảm liên kết với protein huyết tương. Đối với người béo phì, toàn bộ liều phải được tính toán dựa trên trọng lượng lý tưởng cộng với 1,33 lần phần vượt quá cân nặng lý tưởng, bởi vì phenytoin được phân bố nhiều trong mỡ.
Điều trị loạn nhịp nhanh thất và nhĩ kịch phát, đặc biệt do nguyên nhân quá liều điều trị nhóm glycosid trợ tim: 3,5 – 5 mg/kg, tiêm tĩnh mạch chậm trực tiếp, tốc độ không vượt quá 50 mg/phút
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.